АНАЛЬГЕТИКИ СО СМЕШАННЫМ МЕХАНИЗМОМ ДЕЙСТВИЯ (ОПИОИДНЫЙ + НЕОПИОИДНЫЙ)

педиатрия

АНАЛЬГЕТИКИ СО СМЕШАННЫМ МЕХАНИЗМОМ ДЕЙСТВИЯ

АНАЛЬГЕТИКИ СО СМЕШАННЫМ МЕХАНИЗМОМ ДЕЙСТВИЯ

К этой группе веществ относится трамадол (трамал). Он взаимодействует с опиоидными

рецепторами, а также влияет на моноаминергическую систему, участвующую в регуляции

проведения болевых стимулов. Аффинитет к опиоидным рецепторам значительно меньше,

чем у морфина. Неопиоидный компонент анальгезии, очевидно, связан с уменьшением

нейронального захвата серотонина и норадреналина. Одним из проявлений этого эффекта

служит усиление спинальных тормозных серотонинергических и адренергических влияний на

межнейронную передачу ноцицептивных импульсов.

 

Трамадол в 5 -10 раз менее активен, чем морфин, однако по анальгетической эффективности

при применении в средних терапевтических дозах сопоставим с агонистами опиоидных

рецепторов. Мало влияет на дыхание и функции пищеварительного тракта. Наркогенный

потенциал у него значительно меньше, чем у агонистов опиоидных рецепторов.

 

Трмадол хорошо всасывается из кишечника. Продолжительность действия сходна с

таковой морфина. Метаболизируется в печени. Метаболит О -дезметилтрамадол в 2 -4 раза

активнее трамадола. Выводятся трамадол и его метаболиты почками.

применение

Трамал применяется при средних и сильных по интенсивности хронических и острых болях.

Вводят внутрь, ректально и внутривенно 4 раза в сутки.

побочное действие 

Из побочных эффектов возможны головная боль, головокружение, заторможенность,

снижение скорости двигательных реакций, усиление потоотделения, гипотензия, тахикардия,

сухость во рту, запор, боли в области живота, кожные высыпания; при введении в больших

дозах иногда возникают судороги.

 

Слабым антидотом трамадола является налоксон.