ноотропные средства

НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

Вещества, которые активируют высшие интегративные функции

головного мозга. Основным проявлением действия ноотропов служит их способность

оказывать благоприятное влияние на обучение и память при их нарушении. Применяют

ноотропные средства с целью восстановления указанных функций, при их недостаточности,

возникшей в результате дегенеративных поражений головного мозга, гипоксии, травмы

головного мозга, инсульта, интоксикации, при неврологичес ком дефиците у умственно

отсталых детей, при болезни Альцгеймера и т.д. Многие ноотропные средства обладают

выраженной противогипоксической активностью.

 

На высшую нервную деятельность здоровых животных и психику здорового человека эти

препараты не  влияют. Так, в норме они не изменяют многие поведенческие реакции,

условные рефлексы, биоэлектрическую активность головного мозга, двигательную

активность.

 

В основе фармакотерапевтического действия ноотропов при патологии лежит благоприятное

влияние на обменные (энергетические) процессы мозга 2 (усиление синтеза макроэргических

фосфатов, белков, активация ряда ферментов, стабилизация поврежденных мембран

нейронов). Некоторые ноотропные средства, применяемые в практической медицине,

имитируют метаболические эффекты ГАМК.

 

Ноотропные средства оказывают лечебный эффект при умственной недостаточности только

при длительном применении, т.е. имеют значительный латентный период действия. Эти

препараты в ряде случаев применяют в сочетании с другими психотропными средствами (при

лечении психически больных).

 

Большинство известных ноотропных средств обладают также антигипоксической и некоторой

противосудорожной активностью.

 

К группе ноотропных средств относятся пирацетам, аминалон, пантогам, пиридитол и др.

Наиболее широко е распространение получил пирацетам.

пирацетам

Пирацетам (ноотропил) является циклическим производным ГАМК. Он оказывает

благоприятное стимулирующее влияние на умственную деятельность (мышление, обучение,

память) при ее недостаточности. Важным свойством пирацетама я вляется его

антигипоксический эффект. Устойчивость тканей мозга к гипоксии при этом возрастает. Кроме

того, пирацетам оказывает умеренное противосудорожное действие, препятствуя

распространению судорожной активности.

 

Пирацетам легко проникает через тканевы е барьеры. Быстро всасывается из кишечника,

проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

 

1 От греч.  noos — душа, мысль,  tropos — направление. Ноотропы называют также «усилителями

когнитивных функций» (cognitive enhancers; от англ. cogniti ve — познавательный, enhance  —

усиливать).

 

2 Эту группу препаратов называют также психометаболическими стимуляторами (в отличие от

психомоторных стимуляторов типа фенамина, влияющих на медиаторные процессы).

 

Из организма выделяется в основном почками, преимущественно в неизмененном виде.

 

Применяют пирацетам при умственной недостаточности, связанной с хроническими

сосудистыми и дегенеративными поражениями головного мозга (при слабоумии, связанном со

старческим возрастом, атеросклерозом, алкоголизмом, травмой  черепа и т.п.), у умственно

отсталых детей.

 

Вводится пирацетам внутрь и парентерально от одного до нескольких месяцев.

 

Из побочных эффектов иногда отмечаются диспепсические расстройства, нарушения сна.

 

Аминалон

Аминалон (гаммалон, ганеврин) является препаратом  ГАМК, образующейся в ЦНС. ГАМК

выполняет функцию тормозного медиатора, а также играет важную роль в обменных

процессах нервной ткани. Последнее проявляется в стимуляции тканевого дыхания (ГАМК

выступает в качестве субстрата дыхания или активирует ферменты  цикла Кребса).

Метаболическая активность ГАМК и лежит в основе ее психотропного действия. Через

гематоэнцефалический барьер препарат проходит плохо. Однако при органических

поражениях мозга проницаемость аминалона через гематоэнцефалический барьер

возрастает.

 

Важными свойствами аминалона являются его способность повышать мозговой кровоток и

напряжение кислорода в тканях мозга, а также умеренная антигипоксическая активность.

Кроме того, аминалон обладает небольшой противосудорожной активностью, которая,

очев идно, связана с нормализацией содержания ГАМК в тканях мозга и особенно в

эпилептогенных очагах.

 

Аминалон вызывает небольшое снижение артериального давления с некоторой

брадикардией. Гипотензивный эффект наиболее выражен на фоне гипертензии.

 

При высоком  содержании сахара в крови наблюдается гипогликемический эффект. Напротив,

при нормальном его уровне аминалон нередко приводит к умеренной гипергликемии (связана

с гликогенолизом).

 

Применяется аналогично пирацетаму в основном при умственной недостаточности,

обусловленной нарушением мозгового кровообращения (при атеросклерозе, после инсульта,

травмы черепа и т.д.), при алкогольном слабоумии и у умственно отсталых детей. Иногда

аминалон используют в комплексной терапии эпилепсии. Гипотензивное действие препара та

может использоваться при лечении больных артериальной гипертензией.

 

Действие препарата развивается постепенно. Курс лечения продолжается несколько месяцев.

Вводят аминалон внутрь и внутривенно.

 

Он хорошо переносится. При длительном применении возможны д испепсические

расстройства, нарушения сна, иногда колебания артериального давления.

фенибут

Фенильное производное ГАМК  — препарат фенибут  — обладает компонентами ноотропной и

анксиолитической активности.

 

К группе ноотропов относят также производные ряда витаминных  препаратов: пантогам

(кальция гомопантотенат) и пиридитол (энцефабол, пиритинол). У пантогама остаток ГАМК

включен в структуру пантотеновой кислоты. Пиридитол состоит из остатков 2 молекул

пиридоксина (витамин В 6), соединенных дисульфидным мостиком. Оба п репарата оказывают

благоприятное влияние на метаболические процессы головного мозга и имеют

антигипоксические свойства. К этой же группе можно отнести пикамилон, сочетающий в своей

структуре ГАМК и никотиновую кислоту. Обладает ноотропной активностью, улуч шает

мозговое кровообращение.

 

В настоящее время проводится широкий поиск ноотропных средств с разными механизмами

действия (влияющих на системы ряда медиаторов/модуляторов и соответствующих

рецепторов, на функцию ионных каналов и ионные токи, на тканевое  дыхание, на синтез

белков и их фосфорилирование и др.).