противотуберкулезные средства 3 группы

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА III ГРУППЫ

а) Синтетические средства

Эта группа резервных противотуберкулезных средств представлена соединениями
различного химического строения. К ним относятся ПАС К и тиоацетазон (см. структуры
веществ). Каждое из этих веществ применяют в комбинации с другими препаратами.

Натрия пара -аминосалицилат (ПАСК) оказывает бактериостатическое действие на
микобактерии туберкулеза. Механизм его действия обусловлен конкурентны ми
взаимоотношениями с пара -аминобензойной кислотой, необходимой для роста и
размножения микобактерий туберкулеза. На другие микроорганизмы он не влияет.

Активность натрия пара -аминосалицилата невысокая. В связи с этим применяют его только в
комбинации с д ругими, более активными препаратами. Как уже отмечалось, устойчивость к
ПАСК развивается медленно.

Натрия пара -аминосалицилат хорошо всасывается из пищеварительного тракта. В серозных
полостях накапливается в достаточных количествах. Через гематоэнцефаличе ский барьер
проникает в небольшой степени. Через 6 ч в плазме крови обнаруживается в незначительной
концентрации. Из организма выводится почками в неизмененном виде, а также в виде
метаболитов и конъюгатов (в основном ацетилированное производное пара —
амино салициловой кислоты). За 6 ч выделяется около 60%, а за 24 ч — примерно 90% от
введенной дозы.

Применяют при всех формах туберкулеза. Назначают обычно внутрь, иногда прибегают к
внутривенному введению.

Из побочных эффектов наиболее часты диспепсические рас стройства, связанные с
раздражающим действием препарата. При этом наблюдаются тошнота, рвота, диарея, боли в
области живота, нарушается аппетит. Редко возникают агранулоцитоз, гепатит, кристаллурия.
У ряда больных отмечается развитие зоба с явлениями гипот иреоза. Возможны осложнения
аллергического происхождения, которые проявляются кожными реакциями, лихорадкой,
артритами, эозинофилией и др.

Спектр противомикробного действия тиоацетазона (тибон, контебен) ограничивается
микобактериями туберкулеза и возбуд ителем проказы. По противотуберкулезной активности
тиоацетазон уступает препаратам I и II групп. Устойчивость микобактерий туберкулеза к
тиоацетазону развивается относительно медленно.

Препарат хорошо всасывается из желудочно -кишечного тракта. Частично ина ктивируется в
печени. Выделяется из организма в течение 1 -х суток. Бóльшая часть препарата выводится
почками.

Применяют тиоацетазон внутрь, главным образом при внелегочных формах туберкулеза (при
туберкулезе слизистых и серозных оболочек, лимфатических узлов и др.). В ряде случаев
тиоацетазон назначают при проказе.

Тиоацетазон обладает значительной токсичностью. Он относительно часто вызывает
тяжелые осложнения со стороны кроветворения (анемию, лейкопению, агранулоцитоз), почек
(альбуминурию, цилиндрурию) и печени (вплоть до желтой атрофии печени). Кроме того, при
его использовании отмечаются диспепсические расстройства, алле ргические реакции и
другие побочные эффекты.

Применение тиоацетазона требует постоянного контроля состояния кроветворения, функций
печени и почек.