РЕЛАНИУМ (RELANIUM), Diazepam

РЕЛАНИУМ (RELANIUM), Diazepam

Название:

РЕЛАНИУМ (RELANIUM), Diazepam

Состав и форма выпуска:

Раствор для инъекций1 мл1 амп.

диазепам5 мг10 мг

 

Таблетки: в упаковке 20 и 500 шт.1 таб.

диазепам2 мг и 5 мг

 

Прочие ингредиенты: спирт бензиловый, пропиленгликоль.

2 мл — ампулы (5) — пачки картонные.

2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

2 мл — ампулы (50) — пачки картонные.

р-р д/инъекц. 10 мг/2 мл: амп. 5, 10 и 50 шт.

Фармакологическое действие

Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое,

седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие, механизм

которого обусловлен связыванием диазепама с рецепторным комплексом GABA-A, что в

свою очередь вызывает связывание GABA с этим рецепторным комплексом. Это

приводит к усилению проникновения ионов хлора в нейрон, его гиперполяризации и

торможению биоэлектроактивности. В результате усиливается тормозное влияние GABA

в ЦНС.

Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов.

Препарат может вызывать антихолинергический эффект.

При в/в введении действие препарата начинается через несколько минут, при в/м

введении — через 30-60 мин.

Показания

– судороги и судорожные состояния;

– пограничные состояния с симптомами страха и тревоги;

абстинентный синдром средней степени тяжести при употреблении алкоголя

(делирий);

– в анестезиологии при премедикации;

– эклампсия при беременности;

– спастические состояния мышц различной этиологии;

– столбняк.

Режим дозирования

При экстренных состояниях Реланиум рекомендуют вводить в/в.

В/м введение Реланиума показано при премедикации.

Путь введения Реланиума при столбняке зависит от интенсивности симптомов; в

случаях, требующих очень быстрой релаксации мышц, препарат вводят в/в.

При судорогах и судорожных состояниях взрослым назначают по 5-10 мг в/в

медленно; введение можно повторить через 10-15 мин до достижения общей дозы 30

мг.

Детям в возрасте от 2 до 5 лет препарат вводят в дозе 0.2-0.5 мг/кг массы тела

медленно в/в; при необходимости введение в той же дозе можно повторить через

10-15 мин.

Детям в возрасте старше 5 лет вводят препарат в/в медленно в дозе 1 мг; введение

в той же дозе можно повторить через 10-15 мин.

При состояниях, сопровождающихся тревогой и страхом, начальная доза составляет

5-10 мг в/в; возможно повторное введение в той же дозе через 3-4 ч.

При алкогольном делирии начальная доза составляет 10 мг в/в; затем в/в вводят по

5-10 мг через каждые 3-4 ч. Возможно поддерживающее в/в капельное введение. Для

приготовления инфузионного раствора 100 мг препарата (10 ампул) предварительно

разводят 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Скорость

введения — 2.5-5 мг/ч.

В анестезиологии для премедикации за 30-60 мин до операции или непосредственно

перед операцией препарат вводят в/в медленно в дозе 5-10 мг.

При эклампсии при беременности начальная доза Реланиума составляет 5-10 мг в/в

медленно; возможно повторное введение препарата через 10-15 мин до достижения

общей дозы 30 мг.

При спастических состояниях мышц и столбняке начальная доза для взрослых

составляет 10 мг медленно в/в или глубоко в/м, затем препарат вводят в/в

капельно. Для приготовления инфузионного раствора 100 мг препарата (10 ампул)

предварительно разводят 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора

глюкозы. Скорость введения — 5-15 мг/ч.

Лицам пожилого возраста, пациентам с заболеваниями печени, органическим

повреждением ЦНС, с тяжелой сердечной и дыхательной недостаточностью следует

уменьшить дозу в 2 раза.

Максимальная доза для пациентов с нарушениями функции почек, а также находящихся

на диализе длительное время, составляет 15 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: сонливость, чувство усталости, апатия, замедление психомоторных

реакций, расстройство памяти (антероградная амнезия); редко — парадоксальное

возбуждение, бессонница, головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: чрезмерный аппетит, тошнота, рвота, диарея,

запор, сухость в рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: падение АД.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания (при слишком быстром введении

препарата).

Прочие: дизурия, кожные аллергические реакция, изменение либидо.

Противопоказания

– закрытоугольная глаукома;

– миастения;

– тяжелая хроническая дыхательная недостаточность;

– ночное апноэ;

– хроническая дыхательная недостаточность с гиперкапнией;

– тяжелый абстинентный синдром;

– выраженные нарушения функции печени;

– выраженные нарушения функции почек;

– спинномозговая и мозговая атаксия;

– I триместр беременности;

– лактация (грудное вскармливание);

– повышенная чувствительность к бензиловому спирту и пропиленгликолю;

– повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности.

Следует иметь в виду, что при применении Реланиума при беременности возможно

существенное изменение ЧСС плода.

При применении Реланиума в период лактации следует прекратить грудное

вскармливание.

Особые указания

При длительном применении препарата возможно развитие привыкания.

При внезапной отмене препарата возможны симптомы абстиненции разной

интенсивности, в зависимости от дозы и длительности его применения; обычно они

исчезают по истечении 5-15 дней.

Пациентам, получающим препарат, следует избегать употребления алкоголя (из-за

взаимного усиления угнетающего действия на ЦНС и возможного появления синдрома

патологического опьянения).

Использование в педиатрии

Новорожденным Реланиум можно назначать только при непосредственной опасности для

жизни.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, получающим препарат, следует воздержаться от занятий потенциально

опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты

психомоторных реакции.

Передозировка

Симптомы: чрезмерная сонливость, нарушение равновесия, нарушение координации

движений, мышечная слабость, расстройство сознания, дизартрия, незначительное

падение АД (возможны при превышении рекомендуемой дозы в несколько раз). В

случае значительного превышения рекомендуемых доз ведущим симптомом является

нарушение сознания.

Лечение: наблюдение за больным в условиях интенсивной терапии с мониторингом

деятельности сердца, дыхания и АД. При необходимости проводят симптоматическую

терапию. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия неэффективны.

Специфическим антидотом является флумазенил — конкурентный антагонист

бензодиазепиновых рецепторов. Этот антидот применяют также при тяжелых

отравлениях, при которых больной принял наряду с бензодиазепинами другие

средства, оказывающие угнетающее действие на ЦНС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Реланиума и трициклических антидепрессантов

возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации

антидепрессантов и усиление холинергического действия.

При одновременном применении Реланиума и нейролептиков (производных

фенотиазина), барбитуратов, карбамазепина, фенитоина, ингибиторов МАО, леводопы

усиливается угнетающее действие на ЦНС.

При сочетанном применении Реланиума с опиоидными анальгетиками усиливается

угнетающее влияние на дыхательный центр.

При одновременном применении циметидин и омепразол тормозят метаболизм

диазепама, в результате чего увеличивается концентрация диазепама в плазме крови

и продлевается время его действия.

При совместном применении рифампицин вызывает уменьшение концентрации диазепама

и ослабление его действия.

При одновременном применении Реланиума и этанола (или этанолсодержащих

препаратов) усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на

дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности — 5 лет.

Полученный при разбавлении раствор сохраняет стабильность в течение 24 ч.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Опасность привыкания

При длительном применении в высоких дозах диазепам может вызвать у

предрасположенных пациентов зависимость. Резкая отмена препарата после

длительного применения высоких доз может привести к развитию синдрома отмены

(подобно отмене барбитуратов и алкоголя), который проявляется в беспокойстве,

треморе, судорожных подергиваниях мышц. В исключительно редких случаях могут

развиваться генерализованные судороги.