циклические полипептиды

Циклические полипептиды

Полимиксины в химическом отношении представляют собой группу циклических
полипептидов. В нашей стране используется полимиксин М (в виде сульфата),
продуцируемый Bac. polymyxa Ross2.

У полимиксина М сульфата противомикробное действие выражено преимущественно в
отношении грамотрицательных бактерий: синегнойной палочки, семейства кишечных
бактерий (кишечной палочки, шиге лл, сальмонелл), а также капсульных бактерий, пастерелл
и бруцелл, палочек инфлюэнцы. К полимиксину М устойчивы патогенные кокки, протей,
патогенные анаэробы, кислотоустойчивые микобактерии, палочка дифтерии и некоторые
другие возбудители.

Механизм противо микробного действия связан с повреждающим влиянием полимиксина М на
цитоплазматическую мембрану. Нарушая ее проницаемость, полимиксин М способствует
выведению многих компонентов цитоплазмы в окружающую среду. Происходит лизис
микроорганизмов. Бактерицидный эффект наблюдается как в состоянии покоя, так и в
процессе роста и размножения бактерий. Действует полимиксин М только на внеклеточно
расположенные микроорганизмы.

Устойчивость к полимиксину М развивается медленно, что является несомненным
достоинством пр епарата.

Назначают полимиксина М сульфат внутрь (в кишечнике накапливаются высокие
концентрации препарата; из желудочно -кишечного тракта он всасывается плохо) и местно.
Парентерально его не применяют, так как при таком пути введения он вызывает тяжелые
ней ро — и нефротоксические нарушения. Энтерально препарат используют при энтероколите,
вызванном синегнойной палочкой, кишечной палочкой, шигеллами, а также для санации
кишечника перед операциями. Местно полимиксина М сульфат эффективен при лечении
гнойных про цессов, вызванных чувствительными к нему возбудителями (главным образом
грамотрицательными микроорганизмами, включая синегнойную палочку).

1 Иногда аминогликозиды подразделяют на 3 группы:

1 поколение — стрептомицин, неомицин, мономицин, канамицин;

II поколение — гентамицин;

III поколение — тобрамицин, амикацин, сизомицин, нетилмицин.

2 В ряде других стран наибольшее распространение получили полимиксин В и полимиксин Е
(колистин).

Побочные эффекты при энтеральном и местном применении полимиксина М су льфата
возникают редко. При приеме внутрь возможны диспепсические явления, связанные с
некоторым раздражающим действием препарата. Иногда возникает суперинфекция.
Аллергических реакций практически не наблюдается.

Противопоказанием к назначению полимиксина М сульфата являются заболевания почек.

Учитывая выраженную нефротоксичность этого антибиотика, даже в случае применения его
внутрь или местно необходимо систематически контролировать функцию почек.

Новый антибиотик даптомицин химически напоминает полимикси н. Относится к циклическим
липопептидам. Является полусинтетическим антибиотиком, получаемым из продуктов
ферментации Streptomyces roseosporus.Связывается с цитоплазматической мембраной
бактерий, вызывая их гибель. Обладает бактерицидным действием на грамо трицательные и
грамположительные бактерии. На анаэробные бактерии оказывает незначительное влияние.

Из побочных эффектов возможны тошнота, рвота, мышечные боли, миопатия и др. Вводят
внутривенно. Применяется при неэффективности других антимикробных средств .