Рабепразол

Рабепразол

Рабепразол — противоязвенное средство, ингибитор Н-К-АТФ-азы (протонового насоса). Механизм действия связан с угнетением фермента Н-К-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя. Состав Рабепразол натрия + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг Cmax достигается через 3.5 ч. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме. Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола. Связывание с белками плазмы составляет 97%. Рабепразол натрия подвергается эффекту первого прохождения. Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP. Примерно 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты. В токсикологических исследованиях у лабораторных животных найдены еще 2 неидентифицированных метаболита. Остальная часть выводится с калом. У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено. Показания язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (хеликобактер) (в комбинации с антибиотиками); гастрит; гастроэзофагеальный рефлюкс. Формы выпуска Капсулы кишечнорастворимые 10 мг и 20 мг (иногда ошибочно называют таблетки). Инструкция по применению и режим дозирования Внутрь, утром, до еды, не разжевывая и не измельчая. По 20 мг 1 раз в сутки; при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения — в течение 4-6 недель, при необходимости — до 12 недель; при рефлюкс-эзофагите — 4-8 недель, в дальнейшем возможна поддерживающая терапия: 10-20 мг 1 раз в сутки; при синдроме Золлингера-Эллисона дозу подбирают индивидуально. При инфекции H. pylori в составе эрадикационной терапии с использованием соответствующих комбинаций антибиотиков в течение 7 дней. Побочное действие диарея, запор; тошнота, рвота; боли в животе; метеоризм; сухость во рту; диспепсия; отрыжка; анорексия; гастрит; стоматит; повышение активности печеночных трансаминаз; головная боль; астения; головокружение; бессонница; нервозность; сонливость; депрессия; нарушения зрения и вкусовых ощущений; ринит; фарингит; кашель; синусит; бронхит; кожная сыпь; зуд; боли в спине; гриппоподобный синдром; миалгия; боль в груди; озноб; судороги икроножных мышц; инфекция мочевыводящих путей; артралгия; лихорадка; увеличение массы тела; усиление потоотделения; лейкоцитоз.

Противопоказания беременность; период лактации (грудное вскармливание); детский возраст; повышенная чувствительность к рабепразолу натрия или замещенным бензимидазолам. Применение при беременности и кормлении грудью Рабепразол противопоказан к применению при беременности и в период лактации. В экспериментальных исследованиях установлено, что рабепразол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер, однако не отмечено нарушений фертильности или дефектов развития плода; выделяется с молоком лактирующих крыс. Применение у детей Клинический опыт применения рабепразола у детей отсутствует, поэтому применение не рекомендуется.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, т.к. применение рабепразола может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику. Пациентам с нарушениями функции печени или почек коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью. При одновременном применении с рабепразолом следует корректировать дозы кетоконазола и дигоксина. В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенного действия рабепразола, однако при изучении мутагенности были получены неоднозначные результаты. Тесты на клетках лимфомы у мышей были положительными, при этом микроядерный тест и тест восстановления ДНК были отрицательными. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В случае появления сонливости следует отказаться от вождения автомобиля и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с дигоксином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови. При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность. Пациенты, одновременно с рабепразолом получающие кетоконазол или дигоксин, нуждаются в дополнительном наблюдении (может потребоваться корректировка дозы указанных препаратов). Концентрации рабепразола и активного метаболита кларитромицина в плазме при одновременном приеме увеличиваются на 24 и 50% соответственно. Это повышает эффективность данной комбинации при эрадикации Helicobacter pylori. В исследовании не было обнаружено взаимодействия рабепразола с жидкими антацидными препаратами. Не выявлено клинически значимого взаимодействия рабепразола с пищей.

Аналоги лекарственного препарата Рабепразол Структурные аналоги по действующему веществу:

Берета; Золиспан; Зульбекс; Нофлюкс; Онтайм; Париет; Рабелок; Рабепразол натрия; Рабепразол OBL; Рабепразол СЗ; Разо; Хайрабезол.

Аналоги по фармакологической группе (ингибиторы протонного насоса):

Акриланз; Вимово; Гастрозол; Дексилант; Демепразол; Зероцид; Зипантола; Золиспан; Золсер; Контролок; Крисмел; Кросацид; Ланзап; Лансопразол; Ланцид; Лосек; Нексиум; Нольпаза; Омез; Омез Инста; Омепразол; Омефез; Онтайм; Пантаз; Пантопразол; Париет; Пептазол; Пептикум; Пилобакт; Ромесек; Санпраз; Улзол; Улкозол; Ультера; Ультоп; Хелитрикс; Хелицид; Хелол; Цисагаст; Эзомепразол; Эманера; Эпикур.