Цефаклор (Cefaclor)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Цефаклор
  • Фармакологическая группа вещества Цефаклор
  • Характеристика вещества Цефаклор
  • Фармакология
  • Применение вещества Цефаклор
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Цефаклор
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Цефаклор
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Цефаклор

Русское название

Цефаклор

Латинское название вещества Цефаклор

Cefaclorum (род. Cefaclori)

Химическое название

[6R-[6альфа,7бета(R*)]]-7-[(Аминофенилацетил)амино]-3-[[хлор-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде моногидрата)

Брутто-формула

C15H14ClN3O4S

Фармакологическая группа вещества Цефаклор

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • H66.9 Средний отит неуточненный
  • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
  • J39.9 Болезнь верхних дыхательных путей неуточненная
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • M60.0 Инфекционные миозиты
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации

Код CAS

53994-73-3

Характеристика вещества Цефаклор

Антибиотик группы цефалоспоринов II поколения для перорального применения.

Фармакология

Фармакологическое действие — антибактериальное, бактерицидное.

Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки бактерий. Цефаклор активен (как in vitro,так и по результатам клинических исследований при лечении ряда инфекций) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus spp. (включая коагулазонегативные и коагулазопозитивные, а также продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы A (бета-гемолитический стрептококк); аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Esherichia coli, Haemophilus influenzae (за исключением ампициллиноустойчивых штаммов, не продуцирующих бета-лактамазу), Klebsiella spp., Proteus mirabilis. Цефаклор демонстрировал in vitro МПК ?8 мкг/мл в отношении большинства (?90%) штаммов следующих микроорганизмов (эффективность и безопасность при лечении в клинических условиях инфекций, вызванных этими микроорганизмами, не установлена): аэробные грамотрицательные — Citrobacter diversus, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae; аэробные грамположительные — Bacteroides spp.(за исключением Bacteroides fragilis), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes. Следующие микроорганизмы устойчивы к цефаклору: Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, большинство штаммов Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis, группа D стрептококков), Enterobacter spp., индолпозитивные штаммы Proteus, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp.

После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ (независимо от приема пищи), однако время до максимальной абсорбции при приеме вместе с пищей увеличивается на 50–70%. Cmax после однократного приема капсул, суспензии в дозе 250, 500 и 1000 мг составляет 7, 13 и 23 мг/л соответственно и достигается в течение 0,5–1 ч. Tmax при приеме таблеток с регулируемым высвобождением — 2,5–2,7 ч. Связывание с белками плазмы — 25%. Vss — 0,35 л/кг. Небольшое количество обнаруживается в грудном молоке. Не метаболизируется. T1/2 из плазмы — 0,6–0,9 ч, у больных с нарушением выделительной функции почек T1/2 из плазмы пролонгирован, при полном отсутствии работы почек — до 2,3–2,8 ч. Выводится почками (60–85% в неизмененном виде в течение 8 ч).

Применение вещества Цефаклор

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями, — инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, лор-органов (в т.ч. средний отит), мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам).

Ограничения к применению

Тяжелые аллергические заболевания, бронхиальная астма в анамнезе, хроническая почечная недостаточность, лейкопения, геморрагический синдром, беременность, период лактации, грудной возраст (до 1 мес).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует сопоставлять потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Цефаклор

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, тревожность, бессонница, головокружение, парестезии, двигательное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, астения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):гипопластическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения.

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, запор, диспепсия (диарея, тошнота, рвота), псевдомембранозный колит, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, дизурия, никтурия, вагинит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, зуд в области половых органов, крапивница, эозинофилия, артралгия, одышка, ангионевротический отек, конъюнктивит, обморочные состояния, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия.

Прочие: кандидамикоз, суперинфекция, повышенное потоотделение, гиперазотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.

Взаимодействие

Эффект повышают аминогликозиды, метронидазол, полимиксины, рифампицин, ослабляют — левомицетин, тетрациклины. Усиливает нефротоксичность бутадиона, аминогликозидов, полимиксинов. Колестирамин уменьшает всасывание.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея.

Лечение: активированный уголь для снижения степени абсорбции препарата из ЖКТ, обеспечение необходимой вентиляции и перфузии, контроль и поддержание содержания газов крови, сывороточных электролитов.

Состав и форма выпуска

Капсулы1 капс.
цефаклор моногидрат524,48 мг
(соответствует 500 мг цефаклора)
вспомогательные вещества: диметикон — 10 мг; крахмал кукурузный — 47,52 мг; магния стеарат — 8 мг
оболочка капсулы: желатин — 99,02 мг; очищенная вода — 14,98 мг; диоксид титана (E171) — 2,99 мг; индиготин (E132) — 0,003 мг


в блистере 10 шт. (капс. 500 мг); в коробке 1 или 2 блистера.

Гранулы (63,5 г) для приготовления 100 мл суспензии 125 мг/5 мл или 250 мг/5 мл для приема внутрь1 фл.
цефаклор моногидрат2622 или 5244 мг
(соответствует 2500 или 5000 мг цефаклора)
вспомогательные вещества: диметикон — 0,1 г; крахмал кукурузный — 0,2 г; метилцеллюлоза — 0,06 г; додецилсульфат натрия — 0,015 г; сахароза — 57,3302 г; ксантановая камедь — 0,15 г; земляничный ароматизатор — 0,4 г
1 мерная ложка приготовленной суспензии содержит 2,86 г сахарозы = 0,24 ХЕ


во флаконах темного стекла по 100 мл, в комплекте с мерной ложкой; в коробке 1 или 2 флакона.

Способ применения и дозы

Капсулы: внутрь, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, возможно во время еды.

Взрослым и детям старше 10 лет: по 1 капс. (500 мг) 3 раза в сутки. При тяжелых инфекциях — по 2 капс. (1 г) 3 раза в сутки. Максимальная доза — 8 капс. (4 г) в сутки.

Для лечения острых гонорейных уретритов — 6 капс. (3 г), возможно в сочетании с 1 г пробенецида.

Гранулы для приготовления суспензии: суспензию принимают внутрь, во время еды.

Детям до 6 лет: по 30 мг/кг/сут в 3 приема (по 10 мг/кг 3 раза в сутки). При тяжелых инфекциях — 40–50 мг/кг/сут. Максимальная доза для детей до 6 лет — 1 г/сут. При легких инфекциях, например при неосложненной инфекции мочевыводящих путей, — 20 мг/кг/сут в 2–3 приема через 12 и 8 ч.

Детям от 6 до 10 лет: по 1 мерной ложке (250 мг) 3 раза в сутки. При тяжелых инфекциях — по 1 мерной ложке (250 мг) 4 раза в сутки. При воспалении среднего уха — по 2 мерные ложки (500 мг) 2 раза в сутки. При легких инфекциях, например при неосложненной инфекции мочевыводящих путей, — по 1 мерной ложке (250 мг) 2 раза в сутки (утром и вечером).

Детям старше 10 лет, подросткам и взрослым: обычно по 2 мерные ложки (500 мг) 3 раза в сутки.

При ограниченной функции почек: можно принимать без изменения дозировки.

Продолжительность приема определяет лечащий врач. Обычно курс продолжается 7–10 дней.

Приготовление суспензии. Для приготовления суспензии следует оригинальный флакон с гранулятом заполнить свежей питьевой водой на палец ниже верхней отметки и тщательно перемешать содержимое. После оседания образовавшейся пены следует долить свежей питьевой воды до верхней отметки. Суспензию следует еще раз перемешать.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Цефаклор

Следует иметь в виду, что пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам.

Назначать с осторожностью при нарушениях функции почек, синдроме мальабсорбции.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Название
Цеклор
Цефаклор Штада®
Альфацет